టెలిథ్రోమైసిన్ కాస్: 191114-48-4
కేటలాగ్ సంఖ్య | XD92372 |
ఉత్పత్తి నామం | టెలిథ్రోమైసిన్ |
CAS | 191114-48-4 |
మాలిక్యులర్ ఫార్ముla | C43H65N5O10 |
పరమాణు బరువు | 812.00 |
నిల్వ వివరాలు | 2 నుండి 8 °C |
హార్మోనైజ్డ్ టారిఫ్ కోడ్ | 29419000 |
ఉత్పత్తి స్పెసిఫికేషన్
స్వరూపం | తెలుపు నుండి తెలుపు స్ఫటికాకార పొడి |
అస్సాy | 99% నిమి |
నీటి | గరిష్టంగా 1.0% |
భారీ లోహాలు | గరిష్టంగా 20ppm |
జ్వలనంలో మిగులు | గరిష్టంగా 0.2% |
కమ్యూనిటీ-ఆర్జిత న్యుమోనియా, క్రానిక్ బ్రోన్కైటిస్ యొక్క తీవ్రమైన బాక్టీరియా ప్రకోపణలు, తీవ్రమైన సైనసిటిస్ మరియు టాన్సిలిటిస్/ఫారింగైటిస్తో సహా శ్వాసకోశ ఇన్ఫెక్షన్లకు ఒకసారి రోజువారీ నోటి చికిత్సగా టెలిథ్రోమైసిన్ మొదటిసారిగా జర్మనీలో ప్రారంభించబడింది.సహజ మాక్రోలైడ్ ఎరిత్రోమైసిన్ యొక్క ఈ సెమీసింథటిక్ ఉత్పన్నం మొట్టమొదటిగా విక్రయించబడిన కెటోలైడ్, ఇది L-క్లాడినోస్ సమూహానికి బదులుగా C3-కీటోన్ను కలిగి ఉన్న కొత్త తరగతి యాంటీబయాటిక్స్.14-సభ్యుల రింగ్ యాంటీ బాక్టీరియల్ ఏజెంట్ బ్యాక్టీరియా రైబోజోమ్ల 50S సబ్యూనిట్లోని రెండు డొమైన్లకు బైండింగ్ చేయడం ద్వారా బ్యాక్టీరియా ప్రోటీన్ సంశ్లేషణను నిరోధిస్తుంది.ఇది స్ట్రెప్టోకోకస్ న్యుమోనియే, హేమోఫిలస్ ఇన్ఫ్లుఎంజా, మోరాక్సెల్లా క్యాతరాలిస్ మరియు స్ట్రెప్టోకోకస్ పయోజెన్లతో పాటు ఇతర విలక్షణమైన వ్యాధికారక కారకాలతో సహా సాధారణ శ్వాసకోశ వ్యాధికారక క్రిములకు వ్యతిరేకంగా శక్తివంతమైన ఇన్ విట్రో చర్యను చూపుతుంది.3-కీటో సమూహం పెరిగిన ఆమ్ల స్థిరత్వాన్ని అందిస్తుంది మరియు మాక్రోలైడ్లతో తరచుగా గమనించబడే మాక్రోలైడ్-లింకోసమైడ్-స్ట్రెప్టోగ్రామిన్ B నిరోధకత తగ్గింది.ప్రత్యామ్నాయ C11-C12 కార్బమేట్ అవశేషాలు రైబోసోమల్ బైండింగ్ సైట్కు అనుబంధాన్ని పెంచడమే కాకుండా ఈస్టేరేస్ జలవిశ్లేషణకు వ్యతిరేకంగా సమ్మేళనాన్ని స్థిరీకరించడానికి మరియు కొన్ని వ్యాధికారక కణాలలో మెఫ్ జన్యువు ద్వారా ఎన్కోడ్ చేయబడిన ఎఫ్లక్స్ పంప్ ద్వారా సెల్ నుండి మాక్రోలైడ్లను తొలగించడం వల్ల నిరోధకతను నివారించడానికి కూడా కనిపిస్తుంది. .టెలిథ్రోమైసిన్ అనేది CYP3A4 యొక్క పోటీ నిరోధకం మరియు సబ్స్ట్రేట్ రెండూ.అయినప్పటికీ, ట్రోలియాండొమైసిన్ వంటి అనేక మాక్రోలైడ్ల వలె కాకుండా, ఇది హెపాటోటాక్సిక్గా ఉండే స్థిరమైన నిరోధక CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane మెటాబోలైట్ కాంప్లెక్స్ను ఏర్పరచదు.ఔషధం బాగా తట్టుకోగలదు మరియు పల్మోనరీ కణజాలాలు, శ్వాసనాళాల స్రావాలు, టాన్సిల్స్ మరియు లాలాజలంలో బాగా పంపిణీ చేయబడుతుంది.ఇది పాలీమార్ఫోన్యూక్లియర్ న్యూట్రోఫిల్స్ యొక్క అజురోఫిల్ గ్రాన్యూల్స్లో అధికంగా కేంద్రీకృతమై ఉంటుంది, తద్వారా ఫాగోసైటోస్డ్ బ్యాక్టీరియాకు దాని పంపిణీని సులభతరం చేస్తుంది.